硝苯吡啶的药理作用(硝苯吡啶的药理作用是什么)

1. 硝苯吡啶的药理作用是什么

二氢吡啶类抗高血压药物属于钙通道阻滞剂。临床上常用的降压药有硝苯地平控释片、苯磺酸氨氯地平片、苯磺酸氨氯地平片、非洛地平片、非洛地平缓释片、硝苯地平缓释片、硝苯地平片、拉西地平片、尼莫地平等。，主要通过扩张动脉平滑肌，改善器官供血，降压的疗效主要用于治疗中、重度高血压，对老年重度血管硬化患者，以及对肾性原发性高血压患者，它也有很好的疗效，其作用是降压准确，有效时间稳定。

2. 硝苯呲啶说明书

硝苯地平分子式为C17H18N2O6，分子量为346.33。硝苯地平别名尼非地平利、心平硝苯啶。化学名称1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯。

硝苯地平是黄色结晶固体，无臭，无味，遇光不稳定。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。密度为1.271g/cm。将邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、甲醇、氨水一起回流反应，然后冷冻、结晶，过滤得硝苯地平粗品。

3. 硝苯砒啶

前天谈到降压0号，有网友问了有关降压药“拜新同”的问题。今天就顺便聊一聊拜新同。拜新同是商品名，化学名是硝苯地平控释片，德国拜耳制药生产。

硝苯地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂。在心肌和血管平滑肌细胞膜上都有钙离子通道，它像一扇大门一样控制钙离子的出入。而钙通道阻滞剂就像门卫，它与钙离子通道结合后，就阻止了钙离子进入细胞，从而使心肌收缩减弱、血管松弛，血压降低。所以，硝苯地平不仅可以降压，还有缓解冠状动脉痉挛的作用，对心绞痛也有一定的效果。

硝苯地平属于是最早的一种地平类降压药。在不少基层医院，还仍然有瓶装的硝苯地平，叫心痛定，这类药物属于短效制剂。当血压非常高的情况下，又没有输液条件的情况下，医生会建议口含一片硝苯地平来降压。舌下含服硝苯地平可使血压在短时间内迅速且显著降低，但其降压幅度与速度难以掌控，可能对患者产生不利影响甚至导致严重后果。正因为普通硝苯地平片降压太快，起效快失效也快，所以现在不主张大家服用。

硝苯地平降压迅速不好控制，维持时间也比较短，所以研究者在制剂工艺上做文章，逐步发明了硝苯地平缓释片I、II、III，硝苯地平控释片等，比如仍有病人在使用的伲福达（硝苯地平缓释片II），比起硝苯地平持续时间更久，控制血压更平稳。

而拜新同属于硝苯地平控缓释剂中的佼佼者。研究者将硝苯地平平片外面加一个外壳，采用激光打孔技术，药物就从小孔中缓慢释放来，以达到24小时释放的效果。从而使血药浓度平稳，维持时间长。服用药物后，硝苯地平药物被吸收，但激光外壳会顺着肠道随大便排除体外。通过这种特殊的工艺，普通的硝苯地平就具有了24小时平稳、长效降压的优点。正因为这样，所以该药片不可咀嚼或掰开服用，另外如果药片破损也不能服用，否则结构破坏会导致药物提前释放，并影响整体药物的效果。服药时间不受就餐时间限制，服用时需准备一杯温水，和药物一起吞服。也不要用茶水或饮料送服。此外，和部分肺癌靶向药一样，葡萄柚汁可能会影响硝苯地平的代谢，所以大家在吃药期间应避免吃葡萄柚/葡萄柚果汁。

然而，是药三分毒，拜新同虽好，也并非没有任何不良反应。

面红目赤、头痛、下肢水肿、牙龈增生，是硝苯地平最常见的副作用。此外，硝苯地平降压的同时，会反射性提高心率以弥补射血量不足，从而常引起心动过速、心悸。拜新同引起的牙龈增生在临床上确实并不少见。少见的不良反应，比如鼻塞、胸闷、颤抖、睡眠紊乱、腹泻、腹胀、心肌梗塞、心衰、肺水肿等。剂量过大时可能出现一过性低血压。

总体来说，拜新同属于比较常用且安全的降压药，对于中重度高血压，需要联合其他类降压药一起使用。

4. 用硝苯吡啶治疗高血压急症患者75例

临床上90%以上的高血压患者均属于原发性高血压，难以确定其确切病因。对于此类患者，目前尚无根治方法，因此多数患者需要终身治疗。

1. 高血压患者的血压管理

按照我国现行的高血压防治指南，一般高血压患者应在4～12周内将血压控制在140/90mmHg以下；合并糖尿病、肾病、既往有心肌梗死或脑卒中病史的患者，若其能够耐受应将其血压控制在130/80mmHg以下；年龄≥65岁的老年高血压患者可将收缩压降至150mmHg以下，如能耐受还可进一步降低。

积极改善生活方式适合于每位高血压患者，应被视为控制高血压的基石。有效地改善生活方式可能使血压下降10～20mmHg，可以使部分轻度血压增高者免于服用降压药物。对于血压显著升高、必须服药治疗的患者，改善生活方式则有助于增进降压药物的疗效、减少所需药物的剂量与种类。

2 .选择降压药物应该考虑哪些因素

目前常用的降压药物主要有以下5类：利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、钙通道阻滞剂(CCB)以及β受体阻滞剂(BB)。由于α受体阻滞剂(如哌唑嗪、特拉唑嗪等)不良反应较多，并且靶器官保护作用较差，所以不再用作一线降压药物，但在某些患者(如难治性高血压、妊娠高血压、前列腺增生症者)仍可考虑使用。

若患者血压增高幅度较小(＜160/100mmHg)，起始治疗可选用一种降压药物。若治疗2～4周后血压控制不满意，可以考虑联合用药。如果患者血压就诊时明显升高(超过目标值20/10mmHg以上)，初始治疗即应选择2种降压药或选用新型固定复方制剂，这是因为在一般情况下单药治疗的最大降压幅度约为20/10mmHg，此时应用一种药物很难使血压达标。临床研究证实，大多数患者需要联合应用降压药物。

联合用药的基本原则是作用机制互补、降压作用相加、不良反应抵销。我国高血压防治指南推荐以下6种联合用药方案作为首选：ACEI与利尿剂，ARB与利尿剂，ACEI与二氢吡啶类CCB，ARB与二氢吡啶类CCB，二氢吡啶类CCB与利尿剂，二氢吡啶类CCB与BB。

一般不宜联合使用的组合包括：ACEI与ARB，ACEI与BB，ARB与BB，非二氢吡啶类CCB与BB，中枢降压药物与BB。这些组合方式或不能起到降压效果相加的作用，或容易发生严重不良反应，故应避免。部分患者经过两种药物联合治疗后血压仍不能达标，可考虑3种药物联合，此时ACEI/ARB与二氢吡啶类CCB和利尿剂的组合方式适合于大多数患者。

3 .哪些患者需要转上级医院诊治?

患者是否坚持进行了有效的生活方式干预?如前所述，减轻体重与限制食盐摄入量是降低血压的有效措施。如果患者不能有效改善生活方式，可能会在很大程度上降低降压药物的疗效。经过上述处理后若患者血压仍不能满意控制，应建议患者去上级医院或高血压专科进一步诊治。

以下患者病情较复杂或危重，应考虑转诊：

①难治性高血压；

②疑诊继发性高血压患者往往需要特殊检查或治疗措施；

③高血压合并心脏、脑、肾脏、外周血管等严重疾患(例如不稳定性心绞痛、心肌梗死、心力衰竭、脑梗死或脑出血、肾衰竭、动脉闭塞性脉管炎等)时；

④高血压急症和亚急症。高血压急症是指血压严重升高(一般＞180/120mmHg)并伴发进行性靶器官损害的表现，如高血压脑病、颅内出血、急性心肌梗死、急性左心功能衰竭、不稳定性心绞痛、主动脉夹层等;高血压亚急症是指血压严重升高但不伴靶器官损害。

紧急处理措施主要包括静脉应用降压药物(如硝普钠、硝酸甘油、乌拉地尔等)，使患者血压尽快降低，但每小时血压下降不超过25%，并在以后的2～6h内将血压降至约160/(100～110)mmHg。急性缺血性卒中患者不宜紧急降低血压，应迅速转诊。很多医生常为患者舌下含服硝苯地平(心痛定)治疗高血压急症和亚急症，这是很危险的做法，可因血压迅速而显著的降低而导致心绞痛、心肌梗死或脑卒中，故不应采用这种给药方法。

老年高血压常以收缩压增高为主要表现，舒张压不高甚至偏低,即单纯收缩期高血压。因此在降压治疗时应强调收缩压达标，同时避免舒张压过度降低。老年高血压患老年高血压与妊娠期高血压者的血压应降至150/90mmHg以下，如能耐受可降至140/90mmHg以下。若患者表现为单纯收缩期高血压，当舒张压＜60mmHg时，如收缩压＜150mmHg，可暂不用降压药物治疗；如收缩压150～179mmHg，可谨慎用小剂量降压药；如收缩压≥180mmHg,则用小剂量降压药；

妊娠期高血压主要包括两种类型，即妊娠期高血压疾病与妊娠合并慢性高血压。这里的高血压是指两次测量收缩压≥140mmHg和/或舒张压≥90mmHg，且至少相隔6h。妊娠合并慢性高血压是指妊娠20周前(包括未妊娠时)所发生的高血压。这两种类型的高血压处理原则基本相同。血压轻度升高的孕妇(血压＜150/100mmHg)可密切观察，暂不应用降压药物治疗。只有当收缩压≥150mmHg和/或舒张压≥100mmHg或出现靶器官受损时方考虑应用药物治疗。

4. 高血压合并其他疾病时如何降压?

当高血压患者同时存在糖尿病或慢性肾病时，应更为积极地控制血压。此类患者的血压目标值为＜130/80mmHg。对于高龄、一般健康状况较差、存在明显靶器官损害的患者，其目标值可放宽至＜140/90mmHg。在药物选择方面，应首选ARB或ACEI，必要时可联合CCB或噻嗪类利尿剂。

病情稳定的卒中患者的血压控制目标为＜140/90mmHg，降压药物可选择利尿剂、CCB、ACEI/ARB单用或联合应用。但高龄患者、双侧颈动脉或颅内动脉严重狭窄患者、严重体位性低血压患者应谨慎降压治疗。此时降压药应从小剂量开始，密切观察血压水平与不良反应，根据患者耐受性调整降压药及其剂量。

在出现头晕等明显不良反应时，应减少剂量或停用降压药。尽可能将血压控制在安全范围(160/100mmHg内)。急性卒中患者的降压治疗策略较为复杂，建议转上级医院。